Adrenalina (adrenalina), istruzioni per l'uso

l-1 (3,4-diossifenil) -2-metilaminoetanolo.

Sinonimi: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, adrenalina, Epirenan, Epirinamine, eppy, Glaucone, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin Suprarenalin, Suprarenalin, Suprarenalin Suprarenalin, Suprarenalin,

L'adrenalina si trova in vari organi e tessuti, in quantità significative si forma nel tessuto cromaffinico, specialmente nel midollo surrenale.

L'adrenalina, usata come sostanza medicinale, è ottenuta dal tessuto ghiandolare surrenale dei bovini da macello o sinteticamente.

Disponibile sotto forma di adrenalina cloridrato e adrenalina idrotartrato.

Adrenaline Hydrochloride (Adrenalini hydrochloridum).

Sinonimi: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Composizione e forma di rilascio. Polvere cristallina bianca o leggermente rosa. Cambia sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno. Per uso medico, è disponibile sotto forma di soluzione allo 0,1% (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

La soluzione viene preparata con l'aggiunta di 0,01 N. soluzione di acido cloridrico. Conservato da clorobutanolo e metabisolfito di sodio; pH 3,0 - 3,5. La soluzione è incolore, trasparente. Le soluzioni non possono essere riscaldate; sono preparate in condizioni asettiche..

Idrotartrato di adrenalina (Adrenalini hydrotartras)

Sinonimi: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.

Composizione e forma di rilascio. Polvere cristallina, bianca o bianco grigiastro. Cambia facilmente sotto l'influenza di luce e ossigeno. Facilmente solubile in acqua, basso contenuto di alcol.

Le soluzioni acquose (pH 3,0 - 4,0) sono più stabili delle soluzioni di epinefrina cloridrato. Sterilizzato a +100 ° C per 15 minuti.

  • effetto farmacologico
  • Indicazioni per l'uso
  • Controindicazioni
  • Effetti collaterali
Effetto farmacologico. Secondo l'azione dell'adrenalina, l'idrotartrato non differisce dall'adrenalina cloridrato. A causa della differenza nel peso molecolare relativo (333,3 per idrotartrato e 219,66 per cloridrato), l'idrotartrato viene utilizzato in una dose maggiore.

L'azione dell'adrenalina quando introdotta nel corpo è associata a un effetto sui recettori a - e b-adrenergici e per molti aspetti coincide con gli effetti dell'eccitazione delle fibre nervose simpatiche. 0n provoca un restringimento dei vasi degli organi della cavità addominale, della pelle e delle mucose; in misura minore restringe i vasi del muscolo scheletrico. La pressione sanguigna aumenta. Tuttavia, l'effetto pressore dell'adrenalina in connessione con l'eccitazione dei recettori β-adrenergici è meno costante dell'effetto della noradrenalina.

I cambiamenti nell'attività cardiaca sono complessi: stimolando i adrenorecettori del cuore, l'adrenalina contribuisce ad un aumento e ad un aumento significativi della frequenza cardiaca; allo stesso tempo, tuttavia, in connessione con i cambiamenti di riflesso dovuti ad un aumento della pressione sanguigna, il centro dei nervi vago è eccitato, che hanno un effetto inibitorio sul cuore; di conseguenza, l'attività cardiaca può rallentare. Possono verificarsi aritmie cardiache, specialmente in condizioni di ipossia.

L'adrenalina provoca il rilassamento dei muscoli dei bronchi e dell'intestino, l'espansione delle pupille (a causa della contrazione dei muscoli radiali dell'iride con innervazione adrenergica). Sotto l'influenza dell'adrenalina, c'è un aumento della glicemia e un aumento del metabolismo dei tessuti. L'adrenalina migliora la capacità funzionale dei muscoli scheletrici (specialmente quando sono stanchi); la sua azione è simile a questo riguardo all'effetto dell'eccitazione delle fibre nervose simpatiche (un fenomeno scoperto da L. A. Orbeli e A. G. Ginetsinsky).

L'adrenalina in dosi terapeutiche di solito non ha alcun effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale. Tuttavia, si possono osservare ansia, mal di testa e tremori. Nei pazienti con parkinsonismo, la rigidità muscolare e il tremore aumentano sotto l'influenza dell'adrenalina..

Prescrivere l'adrenalina sotto la pelle, nei muscoli e localmente (sulle mucose), a volte iniettata in una vena (metodo a goccia); in caso di arresto cardiaco acuto, viene talvolta somministrata una soluzione di adrenalina intracardiaca. All'interno, l'adrenalina non è prescritta, poiché viene distrutta nel tratto gastrointestinale.

Indicazioni. L'adrenalina viene utilizzata per shock anafilattico, edema allergico della laringe, asma bronchiale (sollievo dagli attacchi acuti), reazioni allergiche che si sviluppano con l'uso di droghe (penicillina, siero, ecc.) E altri allergeni, con coma iperglicemico (con un sovradosaggio di insulina).

L'adrenalina è uno strumento efficace per alleviare lo spasmo bronchiale nell'asma bronchiale. Tuttavia, agisce non solo sui recettori adrenergici bronchiali (b -adrenoreceptors b), ma anche sugli adrenorecettori del miocardio (b 1 -adrenoreceptors), causando tachicardia e aumento della gittata cardiaca; può compromettere l'apporto di ossigeno miocardico. Inoltre, in connessione con l'eccitazione di un recettore degli adrenorecettori, si verifica un aumento della pressione sanguigna. Sui bronchi, isadrina, orciprenalina, ecc. Hanno un effetto più selettivo dell'adrenalina (vedi).

In precedenza, l'adrenalina era ampiamente utilizzata per aumentare la pressione sanguigna durante shock e collasso. Attualmente, preferiscono utilizzare a questo scopo farmaci che agiscono selettivamente sui recettori a-adrenergici (noradrenalina, mesatone, ecc.). L'adrenalina ha un pronunciato effetto pacemaking ed è efficace nel ridurre drasticamente l'eccitabilità del miocardio, ma il suo uso a questo scopo è limitato a causa della capacità di causare extrasistoli.

L'adrenalina è anche usata come vasocostrittore locale. La soluzione viene aggiunta agli anestetici locali per prolungare la loro azione e ridurre il sanguinamento; aggiungere una soluzione di adrenalina immediatamente prima dell'uso. Per interrompere l'emorragia, a volte vengono utilizzati tamponi inumiditi con una soluzione di adrenalina. Nella pratica oftalmica e otorinolaringoiatrica, l'adrenalina viene utilizzata come agente vasocostrittore (e antinfiammatorio) in gocce e unguenti..

L'adrenalina sotto forma di una soluzione all'1 - 2% viene anche utilizzata nel trattamento del glaucoma ad angolo aperto semplice. In connessione con l'effetto vasocostrittore, la secrezione di umor acqueo diminuisce e la pressione intraoculare diminuisce; è anche possibile che il deflusso stia migliorando. Spesso l'adrenalina viene prescritta insieme alla pilocarpina. Con il glaucoma ad angolo chiuso (angolo stretto), l'uso di adrenalina è controindicato, poiché può svilupparsi un attacco acuto di glaucoma.

L'uso di adrenalina. Le dosi terapeutiche di adrenalina cloridrato per somministrazione parenterale sono generalmente per gli adulti 0,3 - 0,5 - 0,75 ml di O, soluzione all'1% e adrenalina di idrotartrato - la stessa quantità di soluzione allo 0,18%.

I bambini, a seconda dell'età, vengono iniettati con 0,1 - 0,5 ml di queste soluzioni.

Dosi più elevate di una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato e una soluzione allo 0,18% di adrenalina idrotartrato per gli adulti sotto la pelle: 1 ml singolo, 5 ml al giorno.

Effetti collaterali dell'adrenalina. Quando si utilizza l'adrenalina, si osserva un aumento della pressione sanguigna, tachicardia; possono apparire aritmie, dolori nell'area del cuore. In caso di disturbi del ritmo causati dall'adrenalina, vengono prescritti i b-bloccanti (vedere Anaprilin).

Controindicazioni L'adrenalina è controindicata in ipertensione, aterosclerosi grave, aneurismi, tireotossicosi, diabete mellito, gravidanza. Non usare l'adrenalina per l'anestesia con fluorotano, ciclopropano (a causa della comparsa di aritmie).

Metodo di rilascio: adrenalina cloridrato: O, 1% soluzione in flaconi da 10 ml per uso esterno e O, 1% soluzione iniettabile (Solutio Adrenalini cloridrato O, 1% PPO injectionibus) in fiale da 1 ml; idrotartrato di adrenalina: soluzione iniettabile allo 0,18% in fiale da 1 ml e soluzione allo 0,18% per uso esterno in flaconcini da 10 ml.

Conservazione: Elenco B. In un luogo fresco e buio.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Sotto la pelle, 0,5 ml (adulto)

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Sotto la pelle, 0,5 ml (adulto).
Sotto la pelle di un bambino di 5 anni, 0,1 ml 2 volte al giorno

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 1O ml
D.S. Lacrime. 1 goccia 3 volte al giorno
(con glaucoma ad angolo aperto)

Rp.: Мentholi 0.02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X
Vaselini 1О, 0
M.F. ung.
D.S. Lubrificare la mucosa nasale

Rp.: Sol. Adrenalini cloridrato O, 1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
M.D.S. Lacrime. 1 - 2 gocce 2-3 volte al giorno
giorno (con glaucoma).

Nota. La cosiddetta adrenopilocarpina.

All'estero, l'adrenalina è disponibile sotto forma di un numero di forme di dosaggio pronte (colliri) per la pratica oftalmica: inalpinale, Еrifrin, Еriglauсon, Glaucon, Glauconin, Glauсsan, ecc. Un farmaco antipertensivo altamente efficace usato nel glaucoma ad angolo aperto è il dip adrenalina.

Sinonimi: Epinephrine dipivalate, Dipivefrine, Diopine, Dipivefrine, Рropin, Thilodrin, Vistapin, ecc..

Il farmaco è un tipico "profarmaco" da cui viene rilasciata l'adrenalina durante la biotrasformazione nei tessuti dell'occhio..

Secondo l'effetto sulla pressione intraoculare, il farmaco è più attivo dell'adrenalina: 0,05 - 0,1% di soluzione di adrenalina dipivalato è uguale in forza all'effetto ipotensivo di 1 - 2% di soluzione di adrenalina. L'elevata efficienza dell'adrenalina dipivalata è associata alla sua lipofilia e alla capacità di penetrare facilmente attraverso la cornea.

Di solito, l'adrenalina dipivalato viene utilizzato sotto forma di una soluzione allo 0,1%, 1 goccia 2 volte al giorno.
Può essere combinato con pilocarpina.

Nota Recentemente, si ritiene che l'aumento della pressione sanguigna sia dovuto all'azione dell'adrenolina su un recettore dei 2-surrenali localizzato nella membrana interna delle pareti dei vasi sanguigni.

L'uso dell'adrenalina della droga solo come prescritto dal medico, la descrizione è data per riferimento!

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Adrenalina

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L'adrenalina appartiene al gruppo dei farmaci ormonali ed è un analogo dell'ormone principale sintetizzato dal midollo surrenale - ghiandole endocrine accoppiate trovate nell'uomo e nei vertebrati.

Forma e composizione del rilascio

Il principio attivo del farmaco è l'epinefrina (epinefrina).

Gruppo farmacologico di adrenalina - farmaci ipertesi, adrenergici e simpaticomimetici (alfa, beta).

Secondo le istruzioni, l'adrenalina cloridrato è disponibile in due forme:

  • Iniezione;
  • Soluzione per uso esterno.

Azione farmacologica dell'adrenalina

Essendo intrinsecamente un neurotrasmettitore, l'adrenalina, quando introdotta nel corpo, trasferisce gli impulsi elettrici da una cellula nervosa attraverso lo spazio sinaptico tra i neuroni, nonché dai neuroni ai muscoli. L'azione di questa sostanza chimica biologicamente attiva è associata ad effetti sugli adrenorecettori alfa e beta e coincide in gran parte con l'effetto dell'eccitazione delle fibre del sistema nervoso simpatico - parte del sistema nervoso autonomo (altrimenti autonomo), i cui nodi nervosi (gangli) si trovano a distanze considerevoli dall'innervato organi.

Secondo le istruzioni, l'adrenalina provoca il restringimento dei vasi degli organi situati nella cavità addominale, dei vasi sanguigni della pelle e delle mucose. In misura minore, c'è un restringimento dei vasi dei muscoli scheletrici. Allo stesso tempo, gli indicatori della pressione sanguigna aumentano, inoltre, i vasi situati nel cervello si espandono.

L'effetto pressore dell'adrenalina, tuttavia, è meno pronunciato dell'effetto dell'uso di noradrenalina, dovuto all'eccitazione non solo di α1 e α2-recettori adrenergici, ma anche β2-recettori adrenergici vascolari.

Sullo sfondo dell'uso di adrenalina cloridrato, si nota quanto segue:

  • Rafforzare e aumentare le contrazioni del muscolo cardiaco;
  • Rilievo dei processi di conduzione atrioventricolare (atrioventricolare);
  • Aumento dell'automatismo del muscolo cardiaco, provocando lo sviluppo di aritmie;
  • L'eccitazione del centro della coppia X dei nervi cranici (i cosiddetti nervi vaghi) derivante da un aumento della pressione sanguigna, che inibisce l'attività del cuore, provocando l'insorgenza di bradicardia riflessa transitoria.

Anche sotto l'influenza dell'adrenalina, i muscoli dei bronchi e dell'intestino sono rilassati e le pupille si espandono. E poiché questa sostanza funge da catalizzatore per tutti i processi metabolici che si verificano nel corpo, il suo uso:

  • Aumenta la glicemia;
  • Aumenta il metabolismo nei tessuti;
  • Migliora la glucogenesi e la glicogenesi;
  • Rallenta i processi di sintesi del glicogeno nei muscoli scheletrici;
  • Aiuta a migliorare l'assorbimento e l'utilizzo del glucosio nei tessuti;
  • Aumenta il livello di attività degli enzimi glicolitici;
  • Ha un effetto stimolante sulle fibre simpatiche "trofiche";
  • Aumenta la funzionalità dei muscoli scheletrici;
  • Stimola l'attività del sistema nervoso centrale;
  • Aumenta la veglia, l'energia mentale e l'attività.

Inoltre, l'adrenalina cloridrato è in grado di avere un pronunciato effetto antiallergico e antinfiammatorio sul corpo.

Una caratteristica dell'Adrenalina è che il suo uso fornisce un effetto derivato istantaneo. Poiché il farmaco è uno stimolante ideale dell'attività cardiaca, è indispensabile nella pratica oftalmica e durante le operazioni chirurgiche.

Indicazioni per l'uso di adrenalina

L'uso dell'adrenalina, secondo le istruzioni, è consigliabile nelle seguenti situazioni:

  • Nel caso di una forte diminuzione della pressione sanguigna (con collasso);
  • Per alleviare i sintomi di un attacco d'asma;
  • Con lo sviluppo di reazioni allergiche acute in un paziente durante l'assunzione di questo o quel farmaco;
  • Con ipoglicemia (riduzione della glicemia);
  • Con asistolia (una condizione che è caratterizzata dalla cessazione dell'attività cardiaca con la scomparsa dell'attività bioelettrica);
  • In caso di sovradosaggio di insulina;
  • Con glaucoma ad angolo aperto (aumento della pressione intraoculare);
  • Quando si verificano contrazioni caotiche del muscolo cardiaco (fibrillazione ventricolare);
  • Per il trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche come farmaco vasocostrittore;
  • Per il trattamento di malattie oftalmiche (durante le operazioni chirurgiche sugli occhi, il cui scopo è quello di eliminare il gonfiore della congiuntiva, per il trattamento dell'ipertensione intraoculare, l'interruzione del sanguinamento, ecc.);
  • Con shock anafilattico, sviluppato a seguito di punture di insetti e animali;
  • Con sanguinamento intenso;
  • Durante l'intervento chirurgico.

Poiché questo farmaco ha un effetto a breve termine, per prolungare il tempo della sua esposizione, l'adrenalina è spesso combinata con una soluzione di novocaina, dicaina o altri farmaci anestetici.

Controindicazioni

Le controindicazioni alla nomina di adrenalina sono:

  • Uso simultaneo con ciclopropano, fluorotano e cloroformio (poiché una tale combinazione può provocare gravi aritmie);
  • Uso concomitante con ossitocina e antistaminici;
  • Aneurisma;
  • Malattia ipertonica;
  • Disturbi endocrini (in particolare diabete mellito);
  • Glaucoma;
  • Malattia vascolare aterosclerotica;
  • Ipertiroidismo;
  • Gravidanza e allattamento.

Dosaggio e amministrazione

Poiché l'adrenalina è disponibile sotto forma di soluzione, può essere utilizzata in diversi modi: lubrificare la pelle, iniettare per via endovenosa, intramuscolare e sotto la pelle.

In caso di sanguinamento, viene utilizzato come agente esterno, applicato a una benda o un tampone.

La dose giornaliera di adrenalina non deve superare 5 ml e una singola iniezione - 1 ml. In un muscolo, vena o sotto la pelle, il farmaco viene iniettato molto lentamente e con cura.

Nei casi in cui un bambino ha bisogno di medicine, la dose viene calcolata in base alle caratteristiche individuali del suo corpo, dell'età e delle condizioni generali.

Nei casi in cui l'adrenalina non ha l'effetto atteso e non vi è alcun miglioramento delle condizioni del paziente, si consiglia di utilizzare farmaci stimolanti simili che hanno un effetto tossico meno pronunciato.

Effetti collaterali dell'adrenalina

Va ricordato che un sovradosaggio di Andernalina o la sua errata somministrazione possono indurre il paziente a sviluppare gravi aritmie e bradicardia riflessa transitoria (un tipo di disturbo del ritmo sinusale che è accompagnato da una diminuzione del numero di contrazioni del muscolo cardiaco a 30-50 battiti al minuto).

Inoltre, alte concentrazioni della sostanza possono migliorare i processi di catabolismo proteico.

Analoghi

Attualmente, ci sono molti analoghi dell'adrenalina. Tra questi: Stiptyrenal, Epinephrine, Adrenin, Paranefrin e molti altri.

Salute dell'adrenalina

Manuale di istruzioni

  • russo
  • қазақша

Nome depositato

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile 0,18%, 1 ml

Struttura

1 ml di soluzione contiene

principio attivo - adrenalina idrotartrato 1,82 mg

eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili

Descrizione

Soluzione limpida incolore

Gruppo farmacoterapico

Farmaci per il trattamento delle malattie cardiache. Agenti cardiotonici di origine non glicosidica. Stimolanti adrenergici e dopaminici. epinefrina.

Codice ATX C01CA24.

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare o sottocutanea, l'epinefrina viene rapidamente assorbita; la massima concentrazione ematica viene raggiunta dopo 3-10 minuti.

L'effetto terapeutico si sviluppa quasi istantaneamente con la somministrazione endovenosa (durata dell'azione - 1-2 minuti), 5-10 minuti dopo la somministrazione sottocutanea (effetto massimo - 20 minuti), con la somministrazione intramuscolare, il tempo di insorgenza dell'effetto è variabile.

Penetra attraverso la barriera placentare, nel latte materno, non attraversa la barriera emato-encefalica.

È metabolizzato dalla monoamina ossidasi (in acido mentale vanillile) e dalla catecol-O-metiltransferasi (in metanfrina) nelle cellule del fegato, dei reni, della mucosa intestinale, degli assoni.

L'emivita con somministrazione endovenosa è di 1-2 minuti. L'escrezione di metaboliti viene effettuata dai reni. Escreto nel latte materno.

farmacodinamica

Adrenaline-Health è un pacemaker, vasocostrittore, ipertensivo, agente antiipoglicemizzante. Stimola i recettori α- e β-adrenergici di varia localizzazione. Ha un effetto pronunciato sui muscoli lisci degli organi interni, sui sistemi cardiovascolare e respiratorio, attiva il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il meccanismo d'azione è dovuto all'attivazione dell'adenilato ciclasi sulla superficie interna delle membrane cellulari, un aumento della concentrazione intracellulare di cAMP e Ca2 +. La prima fase di azione è principalmente dovuta alla stimolazione dei recettori β-adrenergici di vari organi ed è manifestata da tachicardia, aumento della gittata cardiaca, eccitabilità e conduzione miocardica, arterio- e broncodilatazione, diminuzione del tono uterino, mobilizzazione del glicogeno dal fegato e acidi grassi dai depositi di grasso. Nella seconda fase, i recettori α-adrenorecettori sono eccitati, il che porta a un restringimento dei vasi degli organi addominali, della pelle, delle mucose (muscoli scheletrici in misura minore), a un aumento della pressione sanguigna (principalmente sistolica) e alla resistenza vascolare periferica generale.

L'efficacia del farmaco dipende dalla dose. A dosi molto basse, quando la velocità di somministrazione è inferiore a 0,01 μg / kg / min, può abbassare la pressione sanguigna a causa dell'espansione dei vasi dei muscoli scheletrici. A una velocità di iniezione di 0,04-0,1 mcg / kg / min, aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, il volume dell'ictus del sangue e il volume minuto del sangue, riduce la resistenza vascolare periferica totale; sopra 0,2 mcg / kg / min - restringe i vasi sanguigni, aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e la resistenza vascolare periferica generale. Un effetto pressore può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca. Rilassa i muscoli lisci dei bronchi. Dosi superiori a 0,3 mcg / kg / min riducono il flusso ematico renale, l'afflusso di sangue agli organi interni, il tono e la motilità del tratto gastrointestinale.

Aumenta la conducibilità, l'eccitabilità e l'automatismo del miocardio. Aumenta la domanda di ossigeno del miocardio. Inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni indotti dagli antigeni, elimina lo spasmo dei bronchioli e previene lo sviluppo di edema della loro mucosa. Agendo sui recettori α-adrenergici della pelle, delle mucose e degli organi interni, provoca vasocostrizione, una diminuzione del tasso di assorbimento degli anestetici locali, aumenta la durata dell'azione e riduce l'effetto tossico dell'anestesia locale. La stimolazione dei recettori β2-adrenergici è accompagnata da una maggiore escrezione di potassio dalla cellula e può portare a ipopotassiemia. La somministrazione intracavernosa riduce l'afflusso di sangue al corpo cavernoso.

Espande le pupille, aiuta a ridurre la produzione di liquido intraoculare e la pressione intraoculare. Causa iperglicemia (migliora la glicogenolisi e la gluconeogenesi) e aumenta il contenuto di acidi grassi liberi nel plasma sanguigno, migliora il metabolismo dei tessuti. Stimola debolmente il sistema nervoso centrale, mostra effetti antiallergici e antinfiammatori.

Indicazioni per l'uso

reazioni allergiche immediate: shock anafilattico derivante dall'uso di droghe, sieri, trasfusioni di sangue, punture di insetti o contatto con allergeni

sollievo dagli attacchi di asma acuti

ipotensione arteriosa di varia origine (postemorragica, intossicazione, infettiva)

ipopotassiemia, anche a causa di un sovradosaggio di insulina

asistolia, arresto cardiaco

estensione di anestetici locali

Blocco AV di III grado, sviluppato nettamente

Dosaggio e amministrazione

Assegnare per via intramuscolare, sottocutanea, endovenosa (flebo), intracardiaca (rianimazione durante l'arresto cardiaco). Con la somministrazione intramuscolare, l'effetto del farmaco si sviluppa più rapidamente rispetto al sottocutaneo. Regime di dosaggio individuale.

Shock anafilattico: 0,5 ml diluiti in 20 ml di una soluzione di glucosio al 40% vengono somministrati per via endovenosa. In futuro, se necessario, il gocciolamento endovenoso viene continuato ad una velocità di 1 μg / min, per il quale 1 ml di una soluzione di adrenalina viene sciolto in 400 ml di cloruro di sodio isotonico o glucosio al 5%. Se le condizioni del paziente lo consentono, è meglio effettuare l'iniezione intramuscolare o sottocutanea di 0,3-0,5 ml in forma diluita o non diluita.

Asma bronchiale: somministrato 0,3-0,5 ml per via sottocutanea in forma diluita o non diluita. Se necessario, la reintroduzione di questa dose può essere somministrata ogni 20 minuti (fino a 3 volte). Forse la somministrazione endovenosa di 0,3-0,5 ml in forma diluita.

Come vasocostrittore, viene somministrata una flebo endovenosa alla velocità di 1 μg / min (con un possibile aumento a 2-10 μg / min).

Asistolia: iniettato per via intracardiale 0,5 ml, diluito in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Durante le misure di rianimazione - 1 ml (diluito) per via endovenosa lentamente ogni 3-5 minuti.

Asistolia nei neonati: somministrata per via endovenosa a 0,01 ml / kg di peso corporeo ogni 3-5 minuti, lentamente.

Shock anafilattico: somministrato per via sottocutanea o intramuscolare a bambini di età inferiore a 1 anno - 0,05 ml, all'età di 1 anno - 0,1 ml, 2 anni - 0,2 ml, 3-4 anni - 0,3 ml, 5 anni - 0,4 ml, 6-12 anni - 0,5 ml. Se necessario, la somministrazione viene ripetuta ogni 15 minuti (fino a 3 volte).

Broncospasmo: iniettato per via sottocutanea con 0,01 ml / kg di peso corporeo (massimo - fino a 0,3 ml). Se necessario, la somministrazione viene ripetuta ogni 15 minuti (fino a 3-4 volte) o ogni 4 ore.

Adrenalina

Struttura

Cos'è l'adrenalina e dove viene prodotta l'adrenalina

L'adrenalina è un ormone che si forma nel midollo surrenale, una struttura che è regolata dal sistema nervoso ed è la principale fonte di ormoni catecolaminici per il corpo: dopamina, adrenalina e noradrenalina..

L'adrenalina usata come medicinale è ottenuta dal tessuto della ghiandola surrenale dei bovini da macello o sinteticamente.

Epinephrine - che cos'è?

Il nome internazionale non propizio di adrenalina (INN) è epinefrina.

Per la medicina, il farmaco è prodotto da aziende farmaceutiche sotto forma di adrenalina cloridrato (Adrenalini cloridrato) e sotto forma di adrenalina idrotartrato (Adrenalini hydrotartras).

Il primo è un bianco o bianco con una polvere di colore rosato con una struttura cristallina che ha la capacità di cambiare le sue proprietà sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno contenuti nell'aria.

Nel processo di preparazione della soluzione, O, O1 N vengono aggiunti alla polvere. soluzione di acido cloridrico. Il clorobutanolo e il metabisolfito di sodio sono usati per la conservazione. La soluzione finita è chiara e incolore..

L'adrenalina idrotartrato è una polvere cristallina bianca o da bianca a grigiastra con la capacità di cambiare le sue proprietà sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno nell'aria.

La polvere è altamente solubile in acqua, ma moderatamente solubile in alcool. A differenza delle soluzioni di epinefrina cloridrato, le soluzioni acquose di epinefrina idrotartrato sono più resistenti, ma nella loro azione sono assolutamente identiche a loro..

A causa della differenza di peso molecolare (per l'idrotartrato è 333,3 e per l'idrocloruro - 219,66), l'idrotartrato viene utilizzato in una dose maggiore.

Modulo per il rilascio

Le aziende farmaceutiche producono medicinali sotto forma di:

  • Soluzione allo 0,1% di epinefrina cloridrato;
  • Soluzione di idrotartrato di adrenalina allo 0,18%.

Nelle farmacie, il farmaco viene fornito in fiale di vetro neutro. La quantità di fondi in una fiala è di 1 ml.

La soluzione per uso locale è venduta in flaconcini di vetro arancione sigillati ermeticamente. La capacità di una bottiglia è di 30 ml.

Anche nelle farmacie, l'adrenalina si trova in compresse. Il farmaco è disponibile sotto forma di granuli omeopatici D3.

effetto farmacologico

Wikipedia indica che l'adrenalina appartiene al gruppo degli ormoni catabolici e colpisce quasi tutti i tipi di metabolismo. Aiuta ad aumentare la glicemia e stimola il metabolismo dei tessuti..

L'adrenalina appartiene contemporaneamente a due gruppi farmacologici:

  • Medicinali che hanno un effetto stimolante sui recettori α e α + β-adrenergici.
  • Farmaci ipertesi.

Il farmaco è caratterizzato dalla capacità di fornire:

  • hyperglycemic;
  • broncodilatatore;
  • ipertensivo;
  • anti allergico;
  • effetti vasocostrittori.

Inoltre, l'ormone adrenalina:

  • ha un effetto inibitorio sulla produzione di glicogeno nei muscoli scheletrici e nel fegato;
  • aiuta a migliorare l'assorbimento e l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti;
  • aumenta l'attività degli enzimi glicolitici;
  • stimola la degradazione e inibisce la sintesi dei grassi (un effetto simile si ottiene a causa della capacità dell'adrenalina di influenzare i recettori β1-adrenergici localizzati nel tessuto adiposo);
  • aumenta l'attività funzionale del tessuto muscolare scheletrico (specialmente con grave affaticamento);
  • stimola il sistema nervoso centrale (generato in situazioni limite (cioè pericolose per la vita umana), l'ormone provoca un aumento del livello di veglia, aumenta l'attività mentale e l'energia mentale e promuove anche la mobilitazione mentale);
  • eccita l'area dell'ipotalamo, che è responsabile della produzione dell'ormone che rilascia corticotropina;
  • attiva il sistema corteccia-ipofisi-ipotalamo surrenalico;
  • stimola la produzione dell'ormone adrenocorticotropo;
  • stimola la funzione del sistema di coagulazione del sangue.

L'adrenalina ha un effetto antiallergico e antinfiammatorio, prevenendo il rilascio di mediatori allergici e infiammatori (leucotrieni, istamina, prostaglandine, ecc.) Dai mastociti, eccitanti recettori β2-adrenergici localizzati in essi e riducendo la sensibilità di vari tessuti a queste sostanze.

Concentrazioni moderate di adrenalina hanno un effetto trofico sul tessuto muscolare scheletrico e sul miocardio, mentre in concentrazioni elevate l'ormone migliora il catabolismo proteico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Formula lorda di adrenalina - C₉H₁₃NO₃.

L'adrenalina e altre sostanze prodotte dalle ghiandole surrenali hanno la capacità di interagire con vari tessuti del corpo e quindi preparare il corpo a una reazione a una situazione stressante (ad esempio, una situazione di stress fisico).

La reazione allo stress grave è spesso descritta dall'espressione "combattere o correre". È stato sviluppato nel processo di evoluzione ed è una sorta di meccanismo protettivo che ti consente di rispondere quasi istantaneamente al pericolo.

Quando una persona si trova in una situazione pericolosa, il suo ipotalamo dà alle ghiandole surrenali, dove si forma l'ormone adrenalina, un segnale sul rilascio di quest'ultima nel sangue. La reazione del corpo a un tale focolaio si sviluppa in pochi secondi: la forza e la velocità di una persona aumentano in modo significativo e la sensibilità al dolore diminuisce drasticamente.

Un tale aumento ormonale si chiama "adrenalina".

Agendo sui recettori β2-adrenergici localizzati nei tessuti e nel fegato, l'ormone stimola la gluconeogenesi (il processo biochimico della formazione del glucosio da precursori inorganici) e il processo della biosintesi del glicogeno dal glucosio (glicogenesi).

L'azione dell'adrenalina alla sua introduzione nel corpo è associata a un effetto sui recettori α- e β-adrenergici ed è per molti versi simile agli effetti che si verificano durante l'eccitazione riflessa delle fibre nervose simpatiche.

Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto all'attivazione dell'enzima adenilato ciclasi responsabile della sintesi dell'AMP ciclico (cAMP).

I recettori sensibili all'adrenalina sono localizzati sulla superficie esterna delle membrane cellulari, ovvero l'ormone non penetra nella cellula. Nella cellula, la sua azione viene trasmessa grazie ai cosiddetti secondi intermediari, il principale dei quali è proprio l'AMP ciclico. Il primo mediatore nel sistema di trasmissione del segnale regolatorio è l'ormone stesso.

I sintomi dell'adrenalina che si precipita nel sangue sono:

  • restringimento dei vasi sanguigni nella pelle, nelle mucose e negli organi della cavità addominale (i vasi nel tessuto muscolare scheletrico sono leggermente più piccoli);
  • espansione dei vasi sanguigni situati nel cervello;
  • aumento della frequenza e aumento delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • rilievo della conduzione antrioventricolare (atrioventricolare);
  • aumento dell'automatismo del muscolo cardiaco;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • bradicardia riflessa transitoria;
  • rilassamento dei muscoli lisci dei bronchi e del tratto intestinale;
  • diminuzione della pressione intraoculare;
  • pupille dilatate;
  • riduzione della produzione di liquido intraoculare;
  • iperkaliemia (con prolungata stimolazione dei recettori β2-adrenergici);
  • aumento della concentrazione plasmatica di acidi grassi senza sangue.

Con l'introduzione dell'adrenalina EV o sotto la pelle, il farmaco viene ben assorbito. La massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione sotto la pelle o i muscoli si nota dopo 3-10 minuti.

L'adrenalina è caratterizzata dalla capacità di penetrare nella placenta e nel latte materno, mentre non è quasi in grado di penetrare nel BBB (barriera emato-encefalica).

La sua metabolizzazione viene effettuata con la partecipazione degli enzimi monoaminossidasi (MAO) e catecol-O-metiltransferasi (COMT) nelle terminazioni nervose simpatiche e negli organi interni. I prodotti metabolici risultanti sono inattivi..

T1 / 2 (emivita di eliminazione) dopo somministrazione di adrenalina EV è di circa 1-2 minuti.

I metaboliti vengono escreti principalmente dai reni, una piccola quantità della sostanza viene escreta invariata.

Indicazioni per l'uso

L'adrenalina è indicata per l'uso:

  • con sviluppo immediato di reazioni allergiche, tra cui reazioni a farmaci, prodotti alimentari, trasfusioni di sangue, punture di insetti, ecc. (con shock anafilattico, orticaria, ecc.);
  • con un forte calo della pressione sanguigna e una violazione dell'apporto di sangue agli organi interni vitali (collasso);
  • con un attacco di asma bronchiale;
  • con ipoglicemia causata da un sovradosaggio di insulina;
  • in condizioni caratterizzate da una diminuzione della concentrazione di ioni di potassio nel sangue (ipopotassiemia);
  • con glaucoma ad angolo aperto (aumento della pressione intraoculare);
  • con arresto cardiaco (asistolia dei ventricoli);
  • durante le operazioni chirurgiche sugli occhi per alleviare il gonfiore della congiuntiva;
  • con sanguinamento da vasi superficialmente situati nella pelle e nella mucosa;
  • con blocco atrioventricolare acuto di 3 ° grado;
  • con fibrillazione dei ventricoli del cuore;
  • nell'insufficienza ventricolare sinistra acuta;
  • con priapismo.

L'adrenalina è anche usata come vasocostrittore per una serie di malattie otorinolaringoiatriche e per prolungare l'azione dei farmaci antidolorifici locali..

Con le emorroidi, le candele con adrenalina e trombina possono fermare il sangue e anestetizzare l'area interessata.

L'adrenalina viene utilizzata negli interventi chirurgici e viene anche iniettata attraverso un endoscopio per ridurre la perdita di sangue. Inoltre, la sostanza fa parte di alcune soluzioni utilizzate per l'anestesia locale a lungo termine (specialmente in odontoiatria).

In particolare, per l'anestesia di infiltrazione e conduzione (incluso nello studio dentistico quando si estirpano i denti, si riempiono le cavità, quando si digrignano i denti prima di installare le corone), è indicato il farmaco Septanest con adrenalina.

Le compresse di adrenalina sono usate con successo per trattare l'angina pectoris, l'ipertensione arteriosa. Inoltre, le compresse possono essere prescritte per le sindromi accompagnate da una maggiore ansia, una sensazione di costrizione al petto e una sensazione di una traversa che giace sul petto.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso dell'adrenalina sono:

  • pressione sanguigna persistentemente alta (ipertensione arteriosa);
  • aneurisma;
  • grave malattia vascolare aterosclerotica;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • cardiomiopatia ipertrofica (GOKMP);
  • feocromocitoma;
  • tachiaritmia;
  • tireotossicosi;
  • ipersensibilità all'epinefrina.

A causa dell'elevato rischio di aritmie, è vietato l'uso di adrenalina per i pazienti in anestesia con cloroformio, ciclopropano, fluoro.

Il farmaco viene usato con cautela nel trattamento di pazienti anziani e bambini..

Effetti collaterali

L'adrenalina provoca non solo un aumento significativo della forza fisica, della velocità e della produttività, ma accelera anche la respirazione e affina l'attenzione. Spesso il rilascio di questo ormone è accompagnato da una distorsione nella percezione della realtà e vertigini.

In quei casi in cui si è verificato il rilascio dell'ormone, ma non esiste alcun pericolo reale, una persona avverte irritabilità e ansia. La ragione di ciò è che il rilascio di adrenalina è accompagnato da un aumento della produzione di glucosio e da un aumento della glicemia. Cioè, il corpo umano riceve energia aggiuntiva, che tuttavia non trova una via d'uscita.

In un lontano passato, le situazioni più stressanti sono state risolte attraverso l'attività fisica, nel mondo moderno il numero di stress è aumentato in modo significativo, ma allo stesso tempo, l'attività fisica non è praticamente necessaria per risolverli. Per questo motivo, molte persone soggette a stress sono attivamente coinvolte nello sport al fine di ridurre l'adrenalina..

Nonostante l'adrenalina svolga un ruolo di primo piano nella sopravvivenza del corpo, nel tempo porta a conseguenze negative. Quindi, un aumento prolungato del livello di questo ormone inibisce l'attività del muscolo cardiaco e in alcuni casi può persino provocare insufficienza cardiaca.

Livelli elevati di adrenalina sono anche la causa dell'insonnia e dei frequenti disturbi nervosi (esaurimento nervoso). Sintomi di questo tipo indicano che una persona è in uno stato di stress cronico..

I seguenti effetti collaterali possono essere la reazione del corpo all'introduzione dell'adrenalina:

  • aumento della pressione sanguigna;
  • un aumento della frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • disturbi del ritmo cardiaco;
  • dolore al petto nel cuore.

In caso di aritmia provocata dalla somministrazione del farmaco, al paziente vengono mostrati farmaci la cui azione farmacologica è volta a bloccare i recettori β-adrenergici (ad esempio Anaprilin o Obzidan).

Istruzioni per l'uso dell'adrenalina

Adrenalina cloridrato, le istruzioni per l'uso raccomandano che i pazienti vengano iniettati per via sottocutanea, meno spesso - nel muscolo o in una vena (gocciolare lentamente). Il farmaco non può entrare nell'arteria, poiché un marcato restringimento dei vasi sanguigni periferici può provocare lo sviluppo di cancrena.

A seconda delle caratteristiche del quadro clinico e dello scopo per cui viene prescritto il farmaco, una singola dose per un paziente adulto varia da 0,2 a 1 ml, per un bambino da 0,1 a 0,5 ml.

In caso di arresto cardiaco acuto, il paziente deve inserire il contenuto di un'ampolla (1 ml) per via intracardiale; con fibrillazione ventricolare, è indicata una dose da 0,5 a 1 ml.

Per fermare un attacco di asma bronchiale, la soluzione viene iniettata sotto la pelle in una dose pari a 0,3-0,5-0,7 ml.

Di norma, le dosi terapeutiche di soluzioni di adrenalina cloridrato e idrotartrato sono:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - per pazienti adulti;
  • 0,1-0,5 ml - per bambini (a seconda dell'età del bambino).

Dose massima consentita per somministrazione sottocutanea: per un adulto - 1 ml, per un bambino - 0,5 ml.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di adrenalina sono:

  • eccessivo aumento della pressione sanguigna;
  • pupille dilatate (midriasi);
  • tachiaritmia alternata a bradicardia;
  • fibrillazione atriale e ventricolare;
  • freddezza e pallore della pelle;
  • vomito
  • paura senza causa;
  • ansia;
  • tremore;
  • mal di testa;
  • acidosi metabolica;
  • infarto miocardico;
  • emorragia cerebrale;
  • edema polmonare;
  • insufficienza renale.

La dose minima letale è considerata una dose pari a 10 ml di una soluzione allo 0,18%.

Il trattamento prevede l'interruzione della somministrazione del farmaco. Per eliminare i sintomi di un sovradosaggio di adrenalina, vengono utilizzati i bloccanti α- e β-adrenergici, nonché i nitrati ad azione rapida.

Nei casi in cui un sovradosaggio è accompagnato da gravi complicazioni, al paziente viene mostrato un trattamento complesso. Con le aritmie associate all'uso del farmaco, viene prescritta la somministrazione parenterale di β-bloccanti.

Interazione

Gli antagonisti dell'adrenalina sono farmaci che bloccano i recettori α e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi hanno un effetto potenziante sull'effetto pressore dell'epinefrina.

L'uso simultaneo del farmaco con glicosidi cardiaci, antidepressivi triciclici, dopamina, chinidina, nonché farmaci per l'anestesia per inalazione e la cocaina non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di aritmia. Le uniche eccezioni sono i casi di emergenza.

Con l'uso simultaneo con altri simpaticomimetici, si nota un aumento significativo della gravità degli effetti collaterali che si verificano dal sistema cardiovascolare.

L'uso simultaneo di farmaci antiipertensivi (compresi i diuretici compresi) determina una riduzione della loro efficacia.

L'uso di adrenalina con alcaloidi dell'ergot (alcaloidi dell'ergot) migliora l'effetto vasocostrittore (in alcuni casi, fino all'insorgenza dei sintomi di ischemia grave e allo sviluppo di cancrena).

I farmaci inibitori delle monoaminossidasi (MAO), la reserpina, l'octadina simpatica, i bloccanti m-colinergici, i colinolitici n, i preparati con ormone tiroideo potenziano l'effetto farmacologico dell'epinefrina.

A sua volta, l'epinefrina riduce l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti (inclusa l'insulina); antipsicotico, colinomimetico e ipnotico; analgesici non steroidei, rilassanti muscolari.

Con l'uso simultaneo di farmaci che estendono l'intervallo QT (ad esempio, astemizolo o terfenadina), l'effetto di quest'ultimo è significativamente migliorato (la durata dell'intervallo QT aumenta di conseguenza).

Non è consentito mescolare la soluzione di adrenalina in una siringa con soluzioni di acidi, alcali e agenti ossidanti a causa della possibilità di entrare in interazione chimica con epinefrina.

Condizioni di vendita

Il farmaco è destinato all'uso in un ospedale e negli ospedali delle ambulanze. Distribuito attraverso farmacie interospedaliere. Ricetta emessa.

Una prescrizione in latino che indica la dose e il metodo di utilizzo è prescritta da un medico.

Condizioni di archiviazione

Il farmaco è incluso nell'elenco B. Si consiglia di conservarlo in un luogo fresco inaccessibile ai bambini. Il congelamento non è permesso. Il regime di temperatura ottimale è di 12-15 ° С (se possibile, si consiglia di posizionare l'adrenalina in frigorifero).

La soluzione brunita, così come la soluzione contenente il precipitato, sono considerate inadatte all'uso..

Data di scadenza

istruzioni speciali

Come abbassare il livello di adrenalina nel sangue

Un eccesso di adrenalina prodotta dalla ghiandola surrenale della cromaffina si esprime in emozioni quali paura, rabbia, rabbia e risentimento.

L'ormone prepara una persona a una situazione stressante e migliora le capacità funzionali del tessuto muscolare scheletrico, tuttavia se viene prodotto a lungo in grandi dosi, ciò può portare a grave esaurimento e morte..

Per questo motivo, è molto importante essere in grado di controllare il livello di adrenalina. È notevolmente ridotto di:

  • carichi di energia regolari (lezioni in palestra, jogging mattutino, nuoto, ecc.);
  • mantenere uno stile di vita sano;
  • riposo passivo (assistere a un concerto, guardare commedie, ecc.);
  • fitoterapia (i decotti alle erbe con effetto calmante sono molto efficaci: menta, melissa, salvia, ecc.);
  • passatempo;
  • mangiare grandi quantità di frutta e verdura, assumere vitamine, escludendo bevande forti, caffeina, tè verde dalla dieta.

Alcune persone sono interessate alla domanda "Come ottenere l'adrenalina a casa?". Di norma, per ottenere il rilascio di questo ormone, è sufficiente praticare uno sport estremo (ad esempio arrampicarsi), andare in kayak sul fiume, fare escursioni o pattinare.

Recensioni di adrenalina

Trovare su Internet recensioni su Adrenaline è abbastanza difficile, ce ne sono alcune. Tuttavia, quelli che si trovano sono positivi. Per le sue proprietà farmacologiche, il farmaco è apprezzato dai medici. Il suo uso spesso consente non solo di mantenere la salute, ma anche di salvare la vita del paziente.

Prezzo dell'adrenalina

Il prezzo di un'ampolla di adrenalina in Ucraina è compreso tra 19,37 e 31,82 UAH. Puoi acquistare adrenalina in una farmacia in Russia con una media di 60-65 rubli per fiala.

È possibile acquistare l'adrenalina in fiale secondo la prescrizione prescritta dal medico. Un farmaco da banco viene venduto in alcune farmacie online..